УТВЕРЖДЕНА

Приказом Комитета Контроля

медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

«____»______________201_  г.

 № ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Профлосин®

Торговое название

Профлосин®

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

Одна капсула содержит

Ядро гранул

активное вещество – тамсулозина гидрохлорид 0,4мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая, сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная***

Оболочка гранул

сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная****

Состав оболочки капсулы

железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (E 171), желатин

Крышечка капсулы

Индигокармин - FD& Синий  № 2 (Е 132), железа оксид черный (E 172), железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (Е 171), желатин

Состав чернил, в процентах

Сироп с шеллаком, железа оксид черный (E 172),спирт н-бутиловый****

Вода очищенная****, пропиленгликоль, спирт промышленный метилированный 74 ОР****, спирт изопропиловый****

**     -

30 % дисперсия сополимера кислоты метакриловой  и этилакрилата содержит 2.8 % полисорбата 80 и 0.7 % натрия лаурилсульфата;

***    -

частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значений 2-4 %

****  -

полностью удаляется в процессе производства.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышкой оливкового цвета. На верхушке корпуса и крышечки нанесено по одной черной линии. На крышечке черными чернилами напечатан код «TSL 0.4». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Альфа-адреноблокаторы.

Код ATХ  G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте при практически полной биодоступности. Прием пищи непосредственно перед назначением данного препарата замедляет процесс всасывания. Стабильность всасывания тамсулосина может быть достигнута путем регулярного приема тамсулозина после завтрака. Фармакокинетике тамсулозина свойственна линейная зависимость.

Максимальные концентрации препарата в плазме достигаются приблизительно спустя шесть часов после приема однократной дозы тамсулозина на полный желудок. Стабильные концентрации в плазме устанавливаются на пятый день регулярного приема, по достижении максимальной концентрации препарата, приблизительно на две трети превышающей максимальную концентрацию после приема однократной дозы. Несмотря на то, что эти данные были получены для пожилых пациентов, сходный результат следует также ожидать у пациентов более молодого возраста.

Между пациентами отмечаются большие индивидуальные различия концентраций тамсулозина в плазме, как при однократном, так и при многократном приеме препарата.

Распределение

Тамсулозин более чем на 99% связывается с белками плазмы и объем распределения препарата мал (приблизительно 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин слабо метаболизируется при первом прохождении через печень. Преобладающее количество тамсулосина находится в плазме в неизмененном виде. Тамсулозин подвергается метаболизму в печени.

Метаболиты тамсулозина обладают меньшим терапевтическим эффектом и меньшей токсичностью, чем первоначальный продукт.

 Выведение

Тамсулозин и его метаболиты выделяются главным образом с мочой, причем приблизительно 9% дозы выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 часов (при однократном приеме на полный желудок), а при регулярном приеме – 13 часов.

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно, конкурентным образом, связывает постсинаптические α1A-адренорецепторы, возбуждение которых обуславливает сокращение гладкой мускулатуры. Таким образом, препарат способствует расслаблению гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин максимально увеличивает отток мочи за счет расслабления гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, облегчая, таким образом, симптомы нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Данный препарат облегчает симптомы раздражения и нарушения проходимости, которые в значительной мере обуславливаются спазмом гладких мышц мочевыводящих путей.

Блокаторы альфа-адренорецепторов способны приводить к снижению артериального давления за счет уменьшения периферического сопротивления сосудов. В течение клинических исследований тамсулозина у пациентов с нормальным артериальным давлением, клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

Лечебный эффект данного препарата в отношении симптомов наполнения/опорожнения мочевого пузыря сохраняется также и при длительной терапии, в результате чего необходимость хирургического вмешательства может быть значительно отсрочена.

Показания к применению

-лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)

Способ применения и дозы

По одной капсуле в день после завтрака либо первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, в положении стоя или сидя (не лежа), запивая стаканом воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на высвобождение активного вещества пролонгированного действия. Длительность применения препарата зависит от природы заболевания, степени его тяжести и особенностей его протекания и устанавливается лечащим врачом.

Побочные действия

Часто(>1/100, <1/10)

-головокру­жение

Иногда (>1/1 000, <1/100)

-головная боль, тахикардия, ортостати­ческая гипотония, астения

- ринит, запор, понос, тошнота, рвота

- сыпь, кожный зуд, крапивница

- нарушения эякуляции

Редко (>1/10 000, <1/1 000)

- обморок

- ангионевро­тический отек

Очень редко (<1/10 000)

- приапизм

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к тамсулозину либо вспомогательным веществам, включая развитие ангионевротического отека в связи с применением тамсулозина

-случаи ортостатической гипотонии в прошлом (ортостатическая гипотония в анамнезе)

-тяжелая недостаточность функции печени

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий не отмечалось. Сопутствующее назначение циметидина увеличивает, а назначение фуросемида снижает концентрацию тамсулозина в плазме. Поскольку концентрация тамсулозина в плазме при одновременном назначении с данными препарами остается в пределах нормы, никакой коррекции дозировки тамсулозина не требуется.

В исследованиях in vitro с использованием микросомальных фракций печени (представляющих систему метаболизирующих энзимов, связанных с цитохромом Р450) не было обнаружено взаимодействий между тамсулозином и амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом или финастеридом. Сопутствующее назначение диклофенака и варфарина может увеличивать выведение тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с другими антагонистами α1-адренорецепторов может приводить к снижению артериального давления.

 

Особые указания

Применение Профлосина® может обуславливать снижение артериального давления, что в редких случаях может приводить к приступам слабости и обморокам. При появлении первых признаков ортостатической гипотонии (головокружение, слабость), пациенту рекомендуется присесть или прилечь до исчезновения симптомов.

 

Перед началом терапии тамсулозином следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с наблюдающейся при ДГПЖ. Необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, если потребуется, определение уровня простатспецифического антигена (ПСА) до начала терапии и в течение терапии с регулярными интервалами.

При терапии пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции (клиренс креатинина < 10 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку применение препарата у данной категории пациентов не было изучено.

При применении Профлосина ® в редких случаях отмечалось развитие ангионевротического отека. В случаях развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию Профлосином ®, а пациента взять под наблюдение до исчезновения отека. Повторное назначение тамсулозина у таких пациентов противопоказано.

Развитие синдрома атоничной радужки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка) во время хирургической операции по удалению катаракты отмечалось у некоторых пациентов, получающих либо незадолго до операции получавших терапию Профлосином ®. Данный синдром (IFIS) может приводить к повышению частоты технических осложнений при проведении операции. У пациентов с запланированной операцией по удалению катаракты начинать терапию Профлосином ® не рекомендуется.

Отмена терапии Профлосином ® за 1-2 недели до оперативного удаления катаракты в отдельных случаях показала себя целесообразной, однако польза и необходимый срок отмены препарата до удаления катаракты на данный момент не установлены.

С целью обеспечения возможности проведения необходимых мероприятий для купирования синдрома атоничной радужки при проведении операции, в ходе предварительной оценки в предоперационном периоде глазным хирургам и офтальмологам следует выяснить, имела либо имеет ли место терапия Профлосином ® у пациентов с запланированным хирургическим удалением катаракты.

Беременность и период лактации

Профлосин ® предназначен исключительно для применения у мужчин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и обслуживать машины не исследовано. Однако, пациентам следует принимать во внимание возможность возникновения головокружения.

 
Передозировка

Симптомы:

Сообщалось об острой передозировке тамсулозина гидрохлорида в дозе 5 мг.  Наблюдалась острая артериальная гипотензия (при которой систолическое артериальное давление составляло 70 мм рт. ст.), рвота и диарея, однако данные явления поддавались лечению путем восполнения жидкости, в результате чего появлялась возможность выписки пациента еще в день госпитализации. При возникновении острой артериальной гипотензии на фоне передозировки показаны меры, способствующие стабилизации функции сердечно-сосудистой системы. В случае гипотензии можно достичь нормализации артериального давления и восстановления нормальной частоты сердечных сокращений, уложив пациента в горизонтальное положение. При отсутствии положительного эффекта показано восполнение объема и, при необходимости, назначение сосудосуживающих препаратов. Показан регулярный контроль функции почек, а также общие поддерживающие меры. В силу способности тамсулозина активно связываться с белками плазмы, положительный эффект от применения диализа маловероятен

Лечение:

Для уменьшения количества всасываемого вещества целесообразно вызывание рвоты. Если в организм поступило большое количество препарата, показаны такие меры, как промывание желудка, а также назначение активированного угля и осмотических слабительных средств (например, сульфата натрия).

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ   и фольги алюминиевой.

По 1, 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

После истечения срока хранения лекарственное средство использовать нельзя.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Синтон Испанья С.Л.. Испания

 

Владелец регистрации

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А., Люксембург

Уполномоченный представитель

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК

Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446183

номер факса: +7 727 2446180

адрес электронной почты: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.